热带亚热带植物学报

作者：李恩念,周娟,谭海波,沈小玲,胡英杰

单位：广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室, 广州 510405,,广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室, 广州 510405,,中国科学院华南植物园, 中国科学院植物资源保护与可持续利用重点实验室, 广州 510650,,广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室, 广州 510405,,广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室, 广州 510405,

关键词：树豆;二苯乙烯;甲醚化;细胞毒活性;化学成分

基金：广东省教育厅重大项目（2014KZDXM026）；广东省科技计划项目（2016A020217015）资助

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物，对树豆（Cajanus cajan）叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化，并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物，通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为：2-异戊烯基-3，5-二甲氧基二苯乙烯（1）、树豆酮酸A甲醚（2）、5-O-methyl cajanotone（3）和3-O-甲基木豆素（4），其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验（CCK-8法）结果表明，木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞（A549，NCI-H460和NCI-H1299）的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7~29.6μmol L-1；木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用，IC50为44.9~78.3μmol L-1；而对照的3，4'，5-三甲氧基二苯乙烯（三-O-甲基白藜芦醇）对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌HepG2细胞有较强抑制作用（IC50为3.0~14.5μmol L-1）。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1~4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。

来源：2019年第1期

《热带亚热带植物学报》期刊编辑部

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